新街口位于南京市中心区域，以新街口广场（孙中山铜像）为标志，是中国著名的商业中心，拥有百年历史，被誉为“中华第一商圈” 。1929年（民国十八年），国民政府依照《首都计划》开始建设首都南京，新街口首次规划为商业区。中山大道由此折东，中山东路、中正路（今中山南路）、汉中路和中山路四条宽40多米的林荫大道在此交汇，中间形成环形的新街口广场，并以一尊孙中山铜像为分隔，成为南京的交通枢纽，便利的交通带来众多商家和企业。
1940年代，新街口迅速发展为重要的商业金融中心，众多银行聚集于此，构成银行区，使这里成为中国的“华尔街”；福昌饭店、大三元、同庆楼、三六九菜馆等饭馆林立，灯红酒绿。中央商场、李顺昌服装店等商店云集；中央日报、朝报、新民报、扶轮日报等有影响的报馆，以及大华大戏院、新都大戏院、世界大戏院、中央大舞台等娱乐场所也汇聚于此，新街口成为首都南京的核心。
截至2016年，新街口商圈核心区面积不到0.3平方公里的范围内集中了百家世界五百强分支机构进驻，近700家商店、1万平方米以上的大中型商业企业30家、1600余户大小商家星罗棋布，高中低档全面覆盖，商贸集中度超过北京王府井、上海南京路并翘首中国，为中国商贸密集度最高的地区，节假日日均客流量峰值超过百万人次。营业额长期居中国各商业街区之首，是中国一个拥有4个销售额超过40亿百货购物中心的商圈，其中德基广场2017年销售额更是高达94.1亿位居中国第二仅次于北京SKP。
南京国际金融中心是一座甲级写字楼。位于素有“中华第一商圈”美誉的南京新街口的西南角，“汉中路1号”的门牌使其成为真正的新街口门户。南京国际金融中心建筑方案由美国HOK公司设计，为满足金融、证券等特定行业的需求，在主楼23层和40层特设计净高3.3米、防静电架空地板的交易层；为崇尚“以人为本，绿色地产”理念，大楼采用先进环保的水源热泵空调系统和室内独立的新风系统。总建筑面积约118000m2 ，办公楼塔楼72，000平方米， 商铺裙楼28，000平方米，主楼高度220米。
南京中心位于南京市新街口核心地带，项目是新百集团鼎力打造的集写字楼、购物餐饮酒店为一体的综合楼盘。金鹰国际集团于2004年4月入股新百集团，现宏图三胞为新百集团大股东，南京中心是在新百的地基上加建的三期项目，开工日期是2008年5月，竣工日期为2010年8月。该项目位于新街口商圈核心秦淮区区中山南路1号，紧邻正洪广场和商业步行街，地处南京市商业核心区，周边有中央商场、金鹰国际、商贸百货、大洋百货和东方商城等多家知名大型商业，同时该区域也聚集了知名金融机构、大公司总部、世界500强企业。
南京中心项目交通便利，和南京地铁1号线、南京地铁2号线无缝对接，周边有中山东路、中山南路、汉中路等多条城市主干道。占地面积是173000平方米，总建筑面积是178700平方米，地上层数69层，地下4层，曾经以249米的高度成为新街口地区的第一高楼，是国际新5A标准的甲级写字楼。
德基广场是位于南京素有“中华第一商圈”之称的新街口东北角，是一个定位于高端商业的综合购物中心。其地下部分与地铁新街口站相连通。德基广场项目分为一期和二期两部分，占地面积达到41244平方米，总建筑面积超过30万平方米，目前一二期合计落户国际一线品牌74家。
2014年购物中心业绩，南京德基广场以销售额达66.4亿元超越正佳广场，位列中国第一。2014年，高端消费集中地德基广场税收达2亿多元，单体销售额突破66亿元，销售额超过上海恒隆，仅次于北京新光天地，居中国第二位。
交通银行南京分行位于中山东路1号，1932年由廖凯伯设计，1933年竣工。原为三层，四十年代在两侧均增建一层，钢筋混凝土结构，具有西方古罗马古典复兴的建筑特点。内部天窗中庭，外部爱奥尼柱式作为主要立面构图，1991年被国家建筑部，国家文物局评为优秀近代建筑。
原中央通讯社旧址位于中山东路75号（原中山东路34号），洪武路与中山东路路口西北角。建于1948年，是早期现代式高层建筑的典型实例。共7层（地下一层），是40年代南京最高的建筑，立面简洁、景观与地标作用突出。由建筑大师杨廷宝先生设计。
中央社是国民党中央宣传部的下属机构，1949年4月23日人民解放军占领南京，中央通讯社人去楼空，陈毅司令员视察该楼时说：“好个龟儿子蒋介石的喉舌，何等气派！现在他不出声，该我们说话喽！”后来，该大楼成为南京军区后勤部办公大楼，现交给南京军区联勤部某局办公。
大华大戏院位于南京市秦淮区中山南路67号，地处新街口南端，始建于1934年，是南京著名的电影院和民国建筑杰作之一，由中国著名建筑设计师杨廷宝主持设计，规模、设施均居民国南京之首。大华大戏院与世界大戏院（后改称延安剧场）、首都大戏院（后改称解放电影院）、新都大戏院（后改称胜利电影院）并称为民国首都四大影院。2013年5月29日，经过两年多的维修改造，大华大戏院重新开业。
公交
新街口北：1路 16路25路 28路 33路 34路 35路 38路 100路Y1路 Y16路
新街口西： 3路 4路 5路 9路18路302路Y4路 Y5路
新街口东：1路 3路 5路 9路25路Y1路 Y5路 Y24路
新街口南 ：16路 18路 27路 28路 33路 34路 35路 41路100路306路 Y16路 Y20路
正洪街（新街口）： 2路 26路 27路 30路 46路 60路 Y20路
青石街（新街口）： 2路 26路 30路 46路 60路
地铁
南京地铁1号线、南京地铁2号线、南京地铁3号线（至大新街口—大行宫站）
在新街口这块不到1平方公里的“弹丸之地”，已经集中了近700家商店，1万平方米以上的大中型商业企业就有近30家。仅白下区侧0.3平方公里的范围内，就有各种地面商务商贸设施120多万平方米，近500家工企单位，其中商业面积70多万平方米，娱乐面积8万多平方米，金融面积10万多平方米，商务面积37万多平方米，另外还有20多万平方米的地下商业设施，新街口商业街区的密集程度之高，在全国都不多见。
新街口商业街区的销售额有30%是南京都市圈的马鞍山、滁州、芜湖、镇江、扬州及周边城市常州、无锡、合肥等城市的消费者实现的。
从精神文明建设来说，南京的市属商贸是省级文明行业，市属商贸系统的相当部分在新街口街区。中央、新百都是首批全国“百城万店无假货”活动示范店。新百是全国精神文明建设先进单位，区内还有10多家市级文明单位，7家省级文明单位，各商家还有很多的青年文明号、巾帼文明号及国家和省级劳模20多名。
如今的新街口已经成为一个集购物、餐饮、住宿、休闲娱乐为一体的综合性商贸区。随着地铁一号线的开通，新街口的交通将变得更为便利。
1928年以前，新街口是一片清冷的旧式街区，房屋低矮，街道狭窄，沿街房屋后面还有不少空地及池塘。
1928年8月，中山大道破土动工后，新街口逐渐成为中山路和中山东路连接点的专称。
1930年，建成国货银行、浙江兴业银行、交通银行、中央商场、大华大戏院、新都大戏院、福昌饭店等众多设施。
1993年9月，新百成为南京的第一家上市公司，一时轰动。而在这一时期，友谊商店新大楼在新街口的落成打破了原有的平衡。
2005年，德基集团在新街口东北角、中山路18号拿地4万平方米，计划分两期建设德基广场，总建筑面积则超过20万平方米。
2017年，新街口商圈年销售额超过300亿元，新街口区域包括道路绿化公共设施在内，平均每平方米一年产出6万元的消费。同时，于2008年启用的金陵饭店亚太商务楼晋身10亿元税收楼宇。
2019年4月，南京市精细化建设管理推进办近日宣布，新街口将开启新一轮提档升级环境综合整治。
